สตาโนโซลอล
Stanozolol (ตัวย่อ Stz ) จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าหลายยี่ห้อเป็นยาแอนโดรเจนและอะนาโบลิกสเตียรอยด์ (AAS) ที่ได้จากไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) ใช้ในการรักษาangioedema กรรมพันธุ์ [12] [6] [1] [7]ได้รับการพัฒนาโดย บริษัท ยาอเมริกันWinthrop Laboratories (Sterling Drug) ในปีพ. ศ. 2505 และได้รับการรับรองจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาให้ใช้กับมนุษย์ แม้ว่าจะไม่มีการวางตลาดในสหรัฐอเมริกาอีกต่อไป [7] [8]นอกจากนี้ยังใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ [1] [7]Stanozolol ส่วนใหญ่ถูกยกเลิกและยังคงมีให้บริการในบางประเทศเท่านั้น [1] [7]ให้ทางปากในคนหรือโดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อในสัตว์ [7]
 | |||
| |||
| ข้อมูลทางคลินิก | |||
|---|---|---|---|
| ชื่อทางการค้า | มากมาย[1] | ||
| ชื่ออื่น | แอนโดรสทานาโซล; แอนโดรสตานาโซล; สตานาโซล; ชนะ -14833; สมช -43193; สมช -233046; 17α-Methyl-2 ' H -5α-androst-2-eno [3,2- c ] pyrazol-17β-ol; 17α-Methylpyrazolo [4 ', 3': 2,3] -5α-androstan-17β-ol | ||
| AHFS / Drugs.com | ข้อมูลผู้บริโภคจำนวนมาก | ||
หมวดการตั้งครรภ์ |
| ||
| เส้นทางการ บริหาร | ทางปาก , การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ( สัตวแพทย์ ) [2] | ||
| ชั้นยา | แอนโดรเจน ; เตียรอยด์อะนาโบลิก | ||
| รหัส ATC |
| ||
| สถานะทางกฎหมาย | |||
| สถานะทางกฎหมาย |
| ||
| ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ | |||
| การดูดซึม | สูง[3] | ||
| การเผาผลาญ | ตับ[5] | ||
| ครึ่งชีวิตของการกำจัด | ทางปาก : 9 ชั่วโมง[4] IM : 24 ชั่วโมง ( aq. Susp. ) [4] [2] | ||
| ระยะเวลาดำเนินการ | IM :> 1 สัปดาห์[5] | ||
| การขับถ่าย | ปัสสาวะ : 84% [ ต้องการอ้างอิง ] | ||
| ตัวระบุ | |||
ชื่อ IUPAC
| |||
| หมายเลข CAS |
| ||
| PubChem CID |
| ||
| ยาแบงค์ |
| ||
| เคมสไปเดอร์ |
| ||
| UNII |
| ||
| KEGG |
| ||
| ChEBI |
| ||
| ChEMBL |
| ||
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
| ||
| ECHA InfoCard | 100.030.801  | ||
| ข้อมูลทางเคมีและกายภาพ | |||
| สูตร | C 21 H 32 N 2 O | ||
| มวลโมเลกุล | 328.500 ก. ·โมล−1 | ||
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
| ||
รอยยิ้ม
| |||
InChI
| |||
| (ตรวจสอบ) | |||
ซึ่งแตกต่างจาก AAS ที่ฉีดได้ส่วนใหญ่ stanozolol จะไม่ถูกเอสเทอร์และขายเป็นสารแขวนลอยในน้ำหรือในรูปแบบเม็ดปากเปล่า [7]ยานี้มีความสามารถในการดูดซึมทางปากได้สูงเนื่องจากมีC17α alkylation ซึ่งช่วยให้ฮอร์โมนสามารถอยู่รอดจากการเผาผลาญของตับได้เมื่อรับประทาน [9] [7] ด้วยเหตุนี้สตาโนโซลอลจึงขายในรูปแบบแท็บเล็ต [7]
Stanozolol เป็นหนึ่งใน AAS ที่ใช้กันทั่วไปเป็นยาเพิ่มประสิทธิภาพและถูกห้ามไม่ให้ใช้ในการแข่งขันกีฬาภายใต้การอุปถัมภ์ของสมาคมสหพันธ์กรีฑานานาชาติ (IAAF) และองค์กรกีฬาอื่น ๆ อีกมากมาย นอกจากนี้ stanozolol ได้รับการ จำกัด อย่างมากในสหรัฐอเมริกาการแข่งม้า [10] [11] [12]
ใช้ทางการแพทย์
Stanozolol ถูกนำมาใช้กับความสำเร็จในการรักษาภาวะหลอดเลือดดำไม่เพียงพอ ช่วยกระตุ้นการละลายลิ่มเลือดและได้รับการประเมินเพื่อรักษาการเปลี่ยนแปลงของผิวหนังขั้นสูงในโรคหลอดเลือดดำเช่น lipodermatosclerosis การทดลองแบบสุ่มหลายครั้งพบว่าการปรับปรุงของ lipodermatosclerosis ดีขึ้นความหนาของผิวหนังลดลงและอาจทำให้อัตราการหายของแผลเร็วขึ้นด้วย stanozolol [13] [14]นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อรักษา angioedema จากกรรมพันธุ์โรคกระดูกพรุนและการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อโครงร่าง [15] [16]
การใช้งานที่ไม่ใช่ทางการแพทย์
stanozolol ใช้สำหรับวัตถุประสงค์ physique- และเพิ่มประสิทธิภาพโดยการแข่งขัน นักกีฬา , นักเพาะกายและpowerlifters [7]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงของ stanozolol ได้แก่virilization (masculinization) เกิดพิษต่อตับ , [7] โรคหัวใจและหลอดเลือดและความดันโลหิตสูง [17]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
| ยา | อัตราส่วนก |
|---|---|
| ฮอร์โมนเพศชาย | ~ 1: 1 |
| Androstanolone ( DHT ) | ~ 1: 1 |
| เมทิลเทสโทสเตอโรน | ~ 1: 1 |
| เมธานดรีโอล | ~ 1: 1 |
| Fluoxymesterone | 1: 1–1: 15 |
| Metandienone | 1: 1–1: 8 |
| Drostanolone | 1: 3–1: 4 |
| เมเทโนโลน | 1: 2–1: 30 |
| Oxymetholone | 1: 2–1: 9 |
| ออกแซนโดรโลน | 1: 3–1: 13 |
| สตาโนโซลอล | 1: 1–1: 30 |
| Nandrolone | 1: 3–1: 16 |
| เอธิลีสเตรนอล | 1: 2–1: 19 |
| Norethandrolone | 1: 1–1: 20 |
| หมายเหตุ:ในสัตว์ฟันแทะ เชิงอรรถ: a = อัตราส่วนของ androgenic ต่อกิจกรรม anabolic แหล่งที่มา:ดูเทมเพลต | |
ในฐานะที่เป็น AAS stanozolol เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาของตัวรับแอนโดรเจน (AR) เช่นเดียวกับแอนโดรเจนเช่นฮอร์โมนเพศชายและ DHT [7] [18]มันเป็นพี่น้องกันสำหรับ androgen รับเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 22% ของที่dihydrotestosterone [19] Stanozolol ไม่ได้เป็นสารตั้งต้นสำหรับ5α-reductaseเป็นมันมีอยู่แล้ว5α-ลดลงและเพื่อให้ไม่ได้ potentiated ในสิ่งที่เรียกว่าเนื้อเยื่อ "androgenic" เหมือนผิว , รูขุมขนและต่อมลูกหมากต่อม [7] [18]ผลการนี้ในอัตราส่วนที่มากขึ้นของanabolicเพื่อandrogenicกิจกรรมเมื่อเทียบกับฮอร์โมนเพศชาย [7] [18]นอกจากนี้เนื่องจากลักษณะ5α-ลดลงของ stanozolol คือไม่ใช่aromatizableและด้วยเหตุนี้มีนิสัยชอบสำหรับการผลิตไม่มีestrogenicผลเช่นgynecomastiaหรือการเก็บน้ำ [7] [18] Stanozolol ยังไม่ได้มีการใด ๆprogestogenicกิจกรรมอย่างมีนัยสำคัญ [7] [18]เนื่องจากมีกลุ่ม17α-methyl การเผาผลาญของ stanozolol จึงถูกขัดขวางการฆ่าเชื้อส่งผลให้มีการใช้งานทางปากแม้ว่าจะเป็นพิษต่อตับด้วยก็ตาม [7] [18]
เภสัชจลนศาสตร์
Stanozolol มีความสามารถในการ ดูดซึมทางปากได้สูงเนื่องจากมีกลุ่มC17α alkylและความต้านทานต่อการเผาผลาญของระบบทางเดินอาหารและตับ ซึ่งส่งผลให้เกิด[3] [20] [21]ยานี้มีความสัมพันธ์ต่ำมากสำหรับการจับกับฮอร์โมนเพศในซีรัมglobulin (SHBG) ประมาณ 5% ของฮอร์โมนเพศชายและ 1% ของ DHT [22] Stanozolol ถูกเผาผลาญในตับในที่สุดกลายเป็นglucuronideและซัลเฟตคอนจูเกต [5]มันครึ่งชีวิตทางชีวภาพมีรายงานว่า 9 ชั่วโมงเมื่อดำเนินการโดยปากและ 24 ชั่วโมงเมื่อได้รับโดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อในรูปแบบของสารแขวนลอยในน้ำ [4] [2]กล่าวกันว่ามีระยะเวลาในการออกฤทธิ์หนึ่งสัปดาห์ขึ้นไปโดยการฉีดเข้ากล้าม [5]
เคมี
Stanozolol หรือที่เรียกว่า17α-methyl-2 ' H -androst-2-eno [3,2- c ] pyrazol-17β-ol เป็นสเตียรอยด์17α-alkylated androstane สังเคราะห์ และอนุพันธ์ของ5α-dihydrotestosterone (DHT) กับกลุ่มเมธิลที่ตำแหน่งC17αและpyrazole แหวนที่แนบมากับแหวนของนิวเคลียสเตียรอยด์ [6]
สังเคราะห์
มีการเผยแพร่การสังเคราะห์ทางเคมีของ stanozolol [23]
การตรวจหาของเหลวในร่างกาย
Stanozolol อยู่ภายใต้การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของตับอย่างกว้างขวางโดยวิถีทางของเอนไซม์ที่หลากหลาย สารหลักมีลักษณะเฉพาะของสตาโนโซลอลและสามารถตรวจพบในปัสสาวะได้นานถึง 10 วันหลังจากรับประทานครั้งเดียว 5-10 มก. วิธีการตรวจหาตัวอย่างปัสสาวะมักเกี่ยวข้องกับแก๊สโครมาโทกราฟี - แมสสเปกโตรเมตรีหรือโครมาโทกราฟี - แมสสเปกโตรเมตรีเหลว [24] [25] [26]
ประวัติศาสตร์
ในปีพ. ศ. 2505 Stanozolol ถูกนำเข้าสู่ตลาดในสหรัฐอเมริกาโดยWinthropภายใต้ชื่อทางการค้า "Winstrol" และในยุโรปโดยไบเออร์ซึ่งเป็นหุ้นส่วนของ Winthrop ภายใต้ชื่อ "Stromba" [27]
นอกจากนี้ในปีพ. ศ. 2505 การแก้ไข Kefauver Harrisได้ผ่านการแก้ไขพระราชบัญญัติอาหารยาและเครื่องสำอางของรัฐบาลกลางเพื่อกำหนดให้ผู้ผลิตยาต้องแสดงหลักฐานประสิทธิภาพของยาก่อนที่จะได้รับการอนุมัติ [28]องค์การอาหารและยาได้ใช้โปรแกรมการศึกษาประสิทธิภาพยา (DESI) เพื่อศึกษาและควบคุมยารวมถึงสตาโนโซลอลที่ได้รับการแนะนำก่อนการแก้ไข โปรแกรม DESI มีวัตถุประสงค์เพื่อจัดประเภทยาก่อนปี 2505 ทั้งหมดที่มีอยู่ในท้องตลาดแล้วว่ามีประสิทธิผลไม่ได้ผลหรือต้องการการศึกษาเพิ่มเติม [29]องค์การอาหารและยาได้ขอให้สำนักงานคณะกรรมการวิจัยแห่งชาติของNational Academy of Sciencesประเมินสิ่งพิมพ์เกี่ยวกับยาที่เกี่ยวข้องภายใต้โครงการ DESI [30]
ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2513 องค์การอาหารและยาได้ประกาศข้อสรุปเกี่ยวกับประสิทธิภาพของ AAS บางอย่างรวมถึง stanozolol ตามรายงานของ NAS / NRC ภายใต้ DESI ยาดังกล่าวถูกจัดว่ามีประสิทธิภาพในการบำบัดเสริมในการรักษาโรคกระดูกพรุนในวัยชราและวัยหมดประจำเดือนแต่เป็นเพียงยาเสริมและในภาวะแคระแกร็นต่อมใต้สมอง (โดยมีข้อแม้เฉพาะสำหรับคนแคระ "จนกว่าจะมีฮอร์โมนการเจริญเติบโตมากขึ้น") และขาดอย่างมาก หลักฐานประสิทธิภาพสำหรับข้อบ่งชี้อื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง FDA พบว่าการขาดประสิทธิภาพของ stanozolol ในฐานะ "ส่วนเสริมในการส่งเสริมกระบวนการสร้างเนื้อเยื่อของร่างกายและเพื่อย้อนกระบวนการทำลายเนื้อเยื่อในสภาวะต่างๆเช่นโรคมะเร็งและโรคที่ไม่ร้ายแรงเรื้อรังอาการอ่อนเพลียในผู้ป่วยสูงอายุและโรคที่ทำให้ผอมแห้งอื่น ๆ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของการเผาผลาญตามปกติใช้ในช่วงก่อนการผ่าตัดและหลังการผ่าตัดในผู้ป่วยที่ขาดสารอาหารและกรณีการผ่าตัดที่มีความเสี่ยงต่ำเนื่องจากการบาดเจ็บใช้ในทารกเด็กและวัยรุ่นที่น้ำหนักไม่ถึงเพียงพอการรักษาแบบประคับประคองเพื่อช่วย ฟื้นฟูหรือรักษาสมดุลการเผาผลาญที่ดีเช่นในผู้ป่วยหลังผ่าตัดหลังติดเชื้อและพักฟื้นคุณค่าในผู้ป่วยก่อนการผ่าตัดที่สูญเสียเนื้อเยื่อจากกระบวนการของโรคหรือผู้ที่มีอาการที่เกี่ยวข้องเช่นเบื่ออาหารการเก็บรักษาและการใช้แคลเซียมการผ่าตัด การใช้งานโรคระบบทางเดินอาหารผู้ใหญ่ที่ขาดสารอาหารและความเจ็บป่วยเรื้อรังโภชนาการสำหรับเด็ก ล. ปัญหา; มะเร็งต่อมลูกหมาก และข้อบกพร่องของต่อมไร้ท่อ " [31]องค์การอาหารและยาให้เวลาสเตอร์ลิงหกเดือนในการหยุดการตลาดของสตาโนโซลอลสำหรับข้อบ่งชี้ที่ไม่มีหลักฐานสำหรับประสิทธิภาพและหนึ่งปีในการส่งข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับสองข้อบ่งชี้ซึ่งพบว่ามีประสิทธิภาพที่น่าจะเป็นไปได้[31 ]
ในเดือนสิงหาคมและกันยายน 1970 สเตอร์ลิงส่งข้อมูลเพิ่มเติม ข้อมูลไม่เพียงพอ แต่ FDA อนุญาตให้มีการวางตลาดยาต่อไปเนื่องจากมีความต้องการยาสำหรับโรคกระดูกพรุนและโรคแคระแกร็นต่อมใต้สมองไม่เพียงพอ แต่สเตอร์ลิงจำเป็นต้องส่งข้อมูลเพิ่มเติม [32]
ในปีพ. ศ. 2523 องค์การอาหารและยาได้นำสารบ่งชี้ภาวะแคระแกร็นออกจากฉลากของยาสตาโนโซลอลเนื่องจากยาฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ออกสู่ตลาดและได้รับคำสั่งว่าฉลากของสตาโนโซลอลและสเตียรอยด์อื่น ๆ กล่าวว่า "ในฐานะที่เป็นการบำบัดแบบเสริมในโรคกระดูกพรุนในวัยชราและวัยหมดประจำเดือน AAS ไม่มีคุณค่า เป็นการบำบัดขั้นต้น แต่อาจมีค่าเท่ากับการบำบัดแบบเสริมควรคำนึงถึงอาหารสมดุลแคลเซียมกายภาพบำบัดและมาตรการส่งเสริมสุขภาพทั่วไปที่ดีอย่างเท่าเทียมกันหรือมากกว่า " และให้เส้นเวลาสำหรับสเตอร์ลิงเพื่อส่งข้อมูลเพิ่มเติมสำหรับข้อบ่งชี้อื่น ๆ ที่ต้องการสำหรับยา [33]สเตอร์ลิงส่งข้อมูลไปยังองค์การอาหารและยาโดยมีวัตถุประสงค์เพื่อสนับสนุนประสิทธิภาพของ Winstrol สำหรับโรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือนและโรคโลหิตจางจากหลอดเลือดในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2523 และสิงหาคม พ.ศ. 2526 ตามลำดับ คณะกรรมการที่ปรึกษาด้านยาต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิกขององค์การอาหารและยาได้พิจารณาข้อมูลที่ส่งมาสำหรับโรคกระดูกพรุนในการประชุมสองครั้งที่จัดขึ้นในปี พ.ศ. 2524 และข้อมูลสำหรับโรคโลหิตจางจากหลอดเลือดในปี พ.ศ. 2526 [32]
ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2527 องค์การอาหารและยาได้ประกาศว่าข้อมูลดังกล่าวไม่เพียงพอและได้ถอนหน่วยงานทางการตลาดของสตาโนโซลอลสำหรับโรคกระดูกพรุนในวัยชราและวัยหมดประจำเดือนและเพื่อเพิ่มระดับฮีโมโกลบินในโรคโลหิตจางจากหลอดเลือด [32] [34]
ในปี 1988 Eastman Kodakได้เข้าซื้อกิจการ Sterling ด้วยมูลค่า 5.1 พันล้านดอลลาร์และในปี 1994 Kodak ได้ขายธุรกิจยาของ Sterling ให้กับSanofiในราคา 1.675 พันล้านดอลลาร์ [35] [36]
ซาโนฟี่มีสตาโนโซลอลที่ผลิตในสหรัฐอเมริกาโดยSearleซึ่งหยุดผลิตยาในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2545 [37]แม้จะไม่มียาในการผลิต แต่ซาโนฟี่ก็ขายธุรกิจสตาโนโซลอลให้กับOvation Pharmaceuticalsในปี พ.ศ. 2546 พร้อมกับยาอีกสองชนิด [38]ในขณะที่ยาเสพติดไม่ได้รับการยกเลิกและได้รับการพิจารณาสำหรับการรักษากรรมพันธุ์ angioedema [38]ในเดือนมีนาคม 2552 ลุนด์เบ็คซื้อโอเวชั่น[39]
ในปี 2010 Lundbeck ถอนตัวสตาโนโซลอลออกจากตลาดในสหรัฐอเมริกา เป็นปี 2014 ไม่มี บริษัท อื่นเป็นตลาด stanozolol เป็นยาในสหรัฐอเมริกา แต่ก็สามารถรับได้ผ่านร้านขายยาผสม [40] [41] [42] [43]
ไฟเซอร์ได้วางตลาดสตาโนโซลอลเป็นยารักษาสัตว์ ในปี 2013 ไฟเซอร์เลิกกิจการสัตวแพทย์ไปยังZoetis [44]และในปี 2014 ไฟเซอร์ได้โอนการอนุญาตให้ทำการตลาดสตาโนโซลอลในรูปแบบฉีดและแท็บเล็ตให้เป็นยารักษาสัตว์ให้กับ Zoetis [45] [46]
ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เป็นส่วนเสริมในการจัดการกับการสูญเสียโรคกระตุ้นการสร้างเม็ดเลือดแดงกระตุ้นความอยากอาหารและส่งเสริมการเพิ่มน้ำหนัก แต่หลักฐานสำหรับการใช้งานเหล่านี้ยังอ่อนแอ ใช้เป็นยาเพิ่มประสิทธิภาพในม้าแข่ง ผลข้างเคียง ได้แก่ การเพิ่มน้ำหนักการกักเก็บน้ำและความยากลำบากในการกำจัดของเสียจากไนโตรเจนและเป็นพิษต่อตับโดยเฉพาะในแมว เนื่องจากอาจส่งเสริมการเติบโตของเนื้องอกจึงมีข้อห้ามในสุนัขที่มีต่อมลูกหมากโต [47] : 730–371
stanozolol และอื่น ๆ ที่ AAS ถูกนำมาใช้ในการรักษาทางพันธุกรรม angioedemaโจมตีจนยาเสพติดหลายคนถูกนำออกสู่ตลาดโดยเฉพาะในการรักษาโรคที่เป็นครั้งแรกในปี 2009: Cinryze , Berinert , ecallantide (Kalbitor) icatibant (Firazyr) และRuconest [42] [43] Stanozolol ยังคงใช้ในระยะยาวเพื่อลดความถี่ของความรุนแรงของการโจมตี [48]
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อสามัญ
stanozololเป็นชื่อสามัญของ stanozolol ในภาษาอังกฤษ , เยอรมัน , ฝรั่งเศสและญี่ปุ่นและINN , Usan , USP , บ้าน , DCFและJANขณะstanozololumเป็นชื่อในภาษาละติน , stanozololoเป็นชื่อในอิตาลีและDCITและสตาโนโซลอลเป็นชื่อในภาษาสเปน [6] [49] [1] Androstanazole , androstanazol , stanazol , stanazololและestanazololเป็นคำพ้องความหมายอย่างไม่เป็นทางการของ stanozolol [6] [1]นอกจากนี้ยังเป็นที่รู้จักกันในชื่อรหัสพัฒนาการอดีตWIN-14833 [6] [1] [49]
ชื่อแบรนด์
ชื่อแบรนด์ที่ stanozolol อยู่หรือวางตลาด ได้แก่ Anaysynth, Menabol, Neurabol Caps., Stanabolic ( สัตวแพทย์ ), Stanazol (สัตวแพทย์), Stanol, Stanozolol, Stanztab, Stargate (สัตวแพทย์), Stromba, Strombaject, Sungate (สัตวแพทย์), Tevabolin , Winstrol, Winstrol Depot และ Winstrol-V (สัตวแพทย์) [6] [1]
ชื่อทางการค้า Anabol ไม่ควรจะสับสนกับAnabiol
สถานะทางกฎหมาย
ในสหรัฐอเมริกาเช่นเดียวกับ AAS อื่น ๆ stanozolol จัดเป็นสารควบคุมภายใต้ข้อบังคับของรัฐบาลกลาง พวกเขาจะถูกรวมเป็นสารควบคุมตารางเวลาที่สามภายใต้พระราชบัญญัติ Anabolic เตียรอยด์ซึ่งก็ผ่านไปได้เป็นส่วนหนึ่งของพระราชบัญญัติควบคุมอาชญากรรมปี 1990 [50] : 30ใน New York, รัฐจัดประเภทสมาชิกสภานิติบัญญัติ AAS ภายใต้ DEA กำหนดการ III
ยาสลบในการเล่นกีฬา
Stanozolol และสเตียรอยด์สังเคราะห์อื่น ๆ ถูกห้ามครั้งแรกโดยคณะกรรมการโอลิมปิกสากลและสมาคมสหพันธ์กรีฑานานาชาติในปี 2517 หลังจากมีการพัฒนาวิธีการตรวจจับพวกเขา [51] : 716มีหลายกรณีที่เป็นที่รู้จักของมียาสลบในการเล่นกีฬากับ stanozolol โดยมืออาชีพ นักกีฬา stanozolol โดยเฉพาะอย่างยิ่งใช้กันอย่างแพร่หลายโดยนักกีฬาจากประเทศหลังโซเวียต ขณะที่ในปี 2015 มันเป็นสิ่งต้องห้ามโดยโลกหน่วยงานต่อต้านยาสลบ[52]และสหรัฐอเมริกาหน่วยงานต่อต้านยาสลบ [53]
การวิจัย
stanozolol ได้รับการตรวจสอบในการรักษาจำนวนของเงื่อนไขผิวหนังรวมทั้งลมพิษ , กรรมพันธุ์ angioedema , Raynaud ของปรากฏการณ์ , cryofibrinogenemiaและlipodermatosclerosis [54]
อ้างอิง
- ^ ขคงจฉชเอช "Stanozolol - Drugs.com"
- ^ ก ข ค Thieme D, Hemmersbach P (18 ธันวาคม 2552). ยาสลบในกีฬา . Springer Science & Business Media น. 166– ISBN 978-3-540-79088-4.
รูปแบบช่องปากมีการวางตลาดสำหรับการใช้งานของมนุษย์ในขณะที่การระงับการฉีดน้ำจะใช้ในสาขาสัตวแพทย์
- ^ ก ข Maini AA, Maxwell-Scott H, Marks DJ (กุมภาพันธ์ 2014) "alkalosis และ hypokalemia ที่รุนแรงด้วยการใช้ stanozolol ในทางที่ผิด". อเมริกันวารสารการแพทย์ฉุกเฉิน 32 (2): 196.e3–4. ดอย : 10.1016 / j.ajem.2013.09.027 . PMID 24521609
กรณีนี้มีความสำคัญเนื่องจากการใช้ stanozolol ในทางที่ผิดเป็นเรื่องปกติเนื่องจากมีความสามารถในการดูดซึมทางปากได้สูงและมีความปลอดภัยในการรับรู้เมื่อเทียบกับ AAS ทางหลอดเลือดอื่น ๆ
- ^ ก ข ค Ruiz P, Strain EC (2011). Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook . Lippincott Williams และ Wilkins น. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
- ^ ขคง Hsu WH (25 เมษายน 2556). คู่มือเภสัชวิทยาการสัตวแพทย์ . จอห์นไวลีย์แอนด์ซันส์ น. 404–. ISBN 978-1-118-71416-4.
- ^ a b c d e ฉ Index Nominum 2000: International Drug Directory . เทย์เลอร์และฟรานซิส 2543. น. 961–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p Llewellyn W (2011). อะนาโบลิกส์ . โมเลกุลโภชนาการ Llc. หน้า 726–737 ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ "Drugs @ FDA: อย. อนุมัติผลิตภัณฑ์ยา" . www.accessdata.fda.gov สืบค้นเมื่อ2016-02-18 .
- ^ "stanozolol (CHEBI: 9249)" www.ebi.ac.uk สืบค้นเมื่อ2020-09-06 .
- ^ "Anabolic เตียรอยด์ยังคงเป็นปัญหาในสหรัฐแข่งม้า" ม้า 2015-02-13 . สืบค้นเมื่อ2020-09-06 .
- ^ "วิน Place และยาเสพติด" กระดานชนวน 1 พฤษภาคม 2552.
- ^ ไม่ระบุชื่อ "กฎรุ่น Ver 9.5" ARCI.com ARCI สืบค้นเมื่อ2021-03-14 .
- ^ Burnand K, Clemenson G, Morland M, Jarrett PE, Browse NL (มกราคม 1980) "ภาวะไขมันในหลอดเลือดดำ: การรักษาโดยการเสริมการละลายลิ่มเลือดและการบีบตัวของยางยืด" . วารสารการแพทย์อังกฤษ . 280 (6206): 7–11. ดอย : 10.1136 / bmj.280.6206.7 . PMC 1600523 PMID 6986945
- ^ McMullin GM, Watkin GT, Coleridge Smith PD, Scurr JH (เมษายน 1991) "ประสิทธิภาพของการเพิ่มการละลายลิ่มเลือดด้วยสตาโนโซลอลในการรักษาภาวะหลอดเลือดดำไม่เพียงพอ". ออสเตรเลียและนิวซีแลนด์วารสารศัลยศาสตร์ 61 (4): 306–9. ดอย : 10.1111 / j.1445-2197.1991.tb00217.x . PMID 2018441 .
- ^ Sloane DE, Lee CW, Sheffer AL (กันยายน 2550) "angioedema กรรมพันธุ์: ความปลอดภัยของการรักษาด้วยสตาโนโซลอลในระยะยาว" วารสารโรคภูมิแพ้และภูมิคุ้มกันวิทยาทางคลินิก . 120 (3): 654–8. ดอย : 10.1016 / j.jaci.2007.06.037 . PMID 17765757
- ^ Tingus SJ, Carlsen RC (เมษายน 2536) "ผลของการให้ยาอะนาโบลิกสเตียรอยด์อย่างต่อเนื่องต่อกล้ามเนื้อโครงร่างของมูรีน" การแพทย์และวิทยาศาสตร์การกีฬาและการออกกำลังกาย . 25 (4): 485–94. PMID 8479303
- ^ "ผลข้างเคียงของ Winstrol และคำแนะนำวิธีหลีกเลี่ยง" . สืบค้นเมื่อ2020-09-06 .
- ^ a b c d e ฉ Kicman AT (มิถุนายน 2551) "เภสัชวิทยาของสเตียรอยด์อะนาโบลิก" . วารสารเภสัชวิทยาอังกฤษ . 154 (3): 502–21 ดอย : 10.1038 / bjp.2008.165 . PMC 2439524 PMID 18500378 .
- ^ Doods HN (1991). ข้อมูลรับสำหรับการทดลองทางชีวภาพ: คู่มือการยาเสพติดหัวกะทิ เอลลิสฮอร์วูด น. 250. ISBN 978-0-13-767450-3.
- ^ Bilezikian JP, Raisz LG, Rodan GA (19 มกราคม 2545) หลักการชีววิทยากระดูกชุดสองเล่ม . สำนักพิมพ์วิชาการ. น. 1455– ISBN 978-0-08-053960-7.
สารประกอบแอนโดรเจนที่ทนต่อการเผาผลาญของระบบทางเดินอาหารและตับโดยมีหมู่อัลคิลที่ตำแหน่งC17αเช่นสตาโนโซลอลมีฤทธิ์ทางปาก
- ^ Herron A, Brennan TK (18 มีนาคม 2558). ASAM Essentials of Addiction Medicine . สุขภาพของ Wolters Kluwer น. 262– ISBN 978-1-4963-1067-5.
เทสโทสเตอโรนมีความสามารถในการดูดซึมทางปากในระดับต่ำโดยมีเพียงครึ่งหนึ่งของขนาดรับประทานหลังจากการเผาผลาญในตับ ฮอร์โมนเพศชายบางตัวที่คล้ายคลึงกัน (เช่น methyltestosterone, fluoxymesterone, oxandrolone และ stanozolol) ต่อต้านการเผาผลาญดังกล่าวดังนั้นจึงสามารถให้ทางปากได้ในปริมาณที่น้อยลง
- ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (มิถุนายน 2527) "ความสัมพันธ์เชิงสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันของสเตียรอยด์อะนาโบลิก - แอนโดรเจน: การเปรียบเทียบการจับกับตัวรับแอนโดรเจนในกล้ามเนื้อโครงร่างและในต่อมลูกหมากตลอดจนโกลบูลินที่จับกับฮอร์โมนเพศ" ต่อมไร้ท่อ . 114 (6): 2100–6. ดอย : 10.1210 / endo-114-6-2100 . PMID 6539197
- ^ สารานุกรมการผลิตยา . เอลส์เวียร์. 22 ตุลาคม 2556. น. 3067–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ Mateus-Avois L, Mangin P, Saugy M (กุมภาพันธ์ 2548) "การใช้เครื่องดักจับไอออนด้วยแก๊สโครมาโตกราฟี - เครื่องสเปกโตรมิเตอร์มวลหลายชนิดสำหรับการตรวจจับและยืนยัน 3'hydroxystanozolol ที่ระดับร่องรอยในปัสสาวะเพื่อควบคุมยาสลบ" วารสารโครมาโทกราฟี. B, การวิเคราะห์เทคโนโลยีในชีวการแพทย์และวิทยาศาสตร์เพื่อชีวิต 816 (1–2): 193–201 ดอย : 10.1016 / j.jchromb.2004.11.033 . PMID 15664350
- ^ Pozo OJ, Van Eenoo P, Deventer K, Lootens L, Grimalt S, Sancho JV และอื่น ๆ (ตุลาคม 2552). "การตรวจหาและการตรวจสอบโครงสร้างของสารสตาโนโซลอลในปัสสาวะของมนุษย์โดยวิธีโครมาโทกราฟีเหลวควบคู่มวลสาร". เตียรอยด์ . 74 (10–11): 837–52 ดอย : 10.1016 / j.steroids.2009.05.004 . PMID 19464304 S2CID 36617387
- ^ บาเซิลต์อาร์ (2008). การกำจัดยาพิษและสารเคมีในมนุษย์ (ฉบับที่ 8) Foster City, CA: สิ่งพิมพ์ชีวการแพทย์ หน้า 1442–3
- ^ Levin J, Trafford JA, Bishop PM (1962) "Stanozolol สเตียรอยด์ใหม่". วารสารยาใหม่ . 2 : 50–5. PMID 14464563
- ^ “ การส่งเสริมยาเสพติดปลอดภัยและได้ผล 100 ปี” . แก้ไขเพิ่มเติมคีเฟเวอร์แฮร์ริสยา สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา.
- ^ "องค์การอาหารและยามีจุดมุ่งหมายที่จะเอายาเสพติดไม่ได้รับอนุมัติจากตลาด: มุ่งเน้นการบังคับใช้โปรแกรมตามระดับความเสี่ยงในการลบผลิตภัณฑ์ที่อาจเป็นอันตราย" (PDF) ร้านขายยาวันนี้ . สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา. สิงหาคม 2551
- ^ "การศึกษาประสิทธิภาพยาของกองวิทยาศาสตร์การแพทย์ของสภาวิจัยแห่งชาติ พ.ศ. 2509-2512" . หอจดหมายเหตุ National Academies of Sciences .
- ^ ก ข "ประกาศสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา DESI 7630 สเตียรอยด์อะนาโบลิกบางตัวยาสำหรับการใช้งานของมนุษย์: การดำเนินการศึกษาประสิทธิภาพของยา" . ทะเบียนกลาง 35 (122): 10327–28 24 มิถุนายน 2513
- ^ a b c ประกาศ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา Docket หมายเลข 80N-0276; DESI 7630 เม็ด Winstrol; ยาสำหรับมนุษย์ การดำเนินการศึกษาประสิทธิภาพยาการเพิกถอนการยกเว้น; ติดตามแจ้งให้ทราบและการเปิดโอกาสให้ได้ยินเกี่ยวกับข้อเสนอที่จะถอนการอนุมัติยาใหม่Federal Register, 23 เมษายน 1984 หน้า 17094-99
- ^ ประกาศ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา Docket หมายเลข 80N-0276; ยาสำหรับมนุษย์ การดำเนินการศึกษาประสิทธิภาพของยา; เงื่อนไขการตลาดต่อเนื่องของ Anabolic เตียรอยด์ในการรักษา Federal Register ฉบับที่ 45 ฉบับที่ 213 31 ตุลาคม 1980 หน้า 72291-93
- ^ แผ่นสีชมพู 30 เมษายน 1984 Sterling Winstrol (Stanozolol) เริ่มกระบวนการถอน NDA, FDA
- ^ Collins JC, Gwilt JR (2000). "วงจรชีวิตของสเตอร์ลิงยาเสพติด, Inc" (PDF) วัว. Hist. เคมี . 25 (1).
- ^ "Kodak ขายหน่วยยา 1.68 พันล้านดอลลาร์" . ลอสแองเจลิสไทม์ส . 24 มิถุนายน 1994 สืบค้นเมื่อ3 พฤษภาคม 2556 .
- ^ "สินค้า" . เภสัชกรรม Ovation สืบค้นจากต้นฉบับเมื่อ 2004-01-10.
- ^ ก ข "ข่าวประชาสัมพันธ์: Ovation ยาซื้อ Mebaral (R), Chemet (R) และ Winstrol (R) จาก Sanofi-Synthelabo Inc" พีอาร์นิวส์ไวร์ . 7 สิงหาคม 2546.
- ^ "ข่าวประชาสัมพันธ์: GTCR เสร็จสิ้นการขาย Ovation ยาเพื่อ Lundbeck ว่า" สำนักข่าวรอยเตอร์ 19 มีนาคม 2552.
- ^ "ติสยาคอร์ป, et al .; ถอนเงินที่ได้รับอนุมัติจาก 27 การประยุกต์ใช้ยาใหม่และ 58 การประยุกต์ใช้ชื่อย่อใหม่ยาเสพติด" 21 กรกฎาคม 2553.
- ^ FDA Drugs @ FDA: Stanozolol
- ^ a b การรักษาโดยสมาคม Angioedema จากกรรมพันธุ์ของสหรัฐอเมริกา
- ^ ก ข Craig TJ, Kalra N (30 กรกฎาคม 2555). "ปัญหาร่วมสมัยในการบำบัดด้วยการป้องกันโรคแองจิโออีดีมาจากกรรมพันธุ์" . Medscape การศึกษา
- ^ Zoetis 24 มิถุนายน 2556 Zoetis Press Release: Zoetis กลายเป็นอิสระอย่างเต็มที่ด้วยการยอมรับหุ้นไฟเซอร์ที่เสนอในข้อเสนอแลกเปลี่ยน
- ^ "การฝังหรือฉีดให้ยาแบบยาเสพติดสัตว์ใหม่; การเปลี่ยนสปอนเซอร์" ทะเบียนกลาง 20 พฤษภาคม 2557.
- ^ "ช่องปากให้ยาแบบยาเสพติดสัตว์ใหม่; การเปลี่ยนสปอนเซอร์" กฎโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา ทะเบียนของรัฐบาลกลาง 25 มีนาคม 2557.
- ^ Riviere JE, Papich MG (2013). เภสัชวิทยาและการบำบัดทางสัตวแพทย์ . จอห์นไวลีย์แอนด์ซันส์ ISBN 978-1-118-68590-7.
- ^ Delves PJ (มีนาคม 2014) "กรรมพันธุ์และแองจิโออีดีมาที่ได้มา" . คู่มือการใช้งานเมอร์ค
- ^ ก ข Morton IK, Hall JM (6 ธันวาคม 2555). กระชับพจนานุกรมตัวแทนทางเภสัชวิทยา: คุณสมบัติและพ้อง Springer Science & Business Media น. 261– ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ คาร์ชเอสบี (2007). พยาธิวิทยา Toxicogenetics และ Criminalistics ของยาเสพติด CRC Press. ISBN 978-1-4200-5456-9.
- ^ Shänzer W (2004). "การใช้แอนโดรเจนในทางที่ผิดและการตรวจจับการใช้ผิดกฎหมายบทที่ 24". ใน Nieschlag E, Behr HM (eds.) ฮอร์โมนเพศชาย: Action, ขาดชดเชย สำนักพิมพ์มหาวิทยาลัยเคมบริดจ์ ISBN 978-1-139-45221-2.
- ^ ออซคากลี, เอเรน; คาร่า, เมธแท็ป; โกติล, ทักบา; ฟรากิอาดากิ, เพอร์เซโฟนี; Tzatzarakis, Manolis N.; Tsitsimpikou, คริสติน่า; สติวักทาคิส, โพลีซิงโครนิส D. Tsoukalas, ดิมิเทรียส; Spandidos, Demetrios A .; สึซึคิส, อริสไทด์ม.; Alpertunga, Buket (กรกฎาคม 2018). "การบริหาร Stanozolol รวมกับโอกาสในการออกกำลังกายเพื่อกิจกรรมดีเอ็นเอลดลงอาจจะเกี่ยวข้องกับตับริ้วรอย" International Journal of Molecular Medicine . 42 (1): 405–413 ดอย : 10.3892 / ijmm.2018.3644 . ISSN 1107-3756 PMC 5979936 PMID 29717770
- ^ "เป็น Stanozolol? การศึกษา, วิทยาศาสตร์, พระวิญญาณของกีฬา / 29 เมษายน 2015 เกิดอะไรขึ้น" www.usada.org . สืบค้นเมื่อ2020-09-06 .
- ^ Helfman T, Falanga V (สิงหาคม 1995) "Stanozolol เป็นยารักษาโรคผิวหนังชนิดใหม่" วารสาร American Academy of Dermatology . 33 (2 แต้ม 1): 254–8. ดอย : 10.1016 / 0190-9622 (95) 90244-9 . PMID 7622653